男人吃什么药提高性功能持久
沙坦类降压药,是我们目前最常用的一类降压药,这类药物众多,基本的降压机制是相同的,都能够持续平稳地降低血压。但是由于结构不同,和靶点的结合能力不同,在体内的转化过程不同等,一部分沙坦类降压药对心、脑、肾等靶器官具有较好的保护作用,其中一部分还兼具保护血管内皮、降脂、改善胰岛素抵抗等作用。今天我们来了解奥美沙坦酯、阿利沙坦酯有什么特点和区别?
奥美沙坦酯,是美国FDA批准上市的第7个用于治疗高血压的血管紧张素II的1型受体拮抗剂,与其他药物相比,奥美沙坦酯具有独特的药代动力学和药效学特征。该药是一种前体药物,在胃肠道完全去酯化成活性代谢产物奥美沙坦发挥降压作用。
口服吸收不受食物影响,血中半衰期可长达13h,在消化道内水解,基本不经代谢。约35%~50%的药物从尿中排出,其余经胆汁从肠道排出,呈现出较平衡的双通道排泄,适合轻中度肝肾功能不好者服用,并且与其他药物同用时相互作用小。
奥美沙坦酯结构中由于同时具有羧基和羟基,与血管紧张素II的1型受体(AT1)紧密结合,对AT1受体的亲和力比对AT2受体强12500倍。可长效平稳控制血压,降压谷峰比值满意,对原发性轻中度高血压均有较好疗效。最新研究显示,奥美沙坦酯还能减轻脂质过氧化,抗动脉硬化,降低血糖。也能抑制高盐、胆固醇饮食小鼠认知功能的下降。
奥美沙坦酯不仅能够降低血压,对于有心力衰竭、2型糖尿病和肾功能障碍的患者,还能提供器官保护作用及其他的益处。中国高血压防治指南建议:奥美沙坦酯可用于伴有2型糖尿病肾病、蛋白尿、左室肥厚等的高血压患者。
临床研究表明,奥美沙坦每天一次20-40mg与氯沙坦每天一次50-100mg相比较,两者均能有效地降低血压,但治疗4周时收缩压和舒张压的谷值较基线变化的结果提示,奥美沙坦组的有效病例数和有效率均高于氯沙坦组,奥美沙坦组起效比氯沙坦组更快,奥美沙坦组收缩压和舒张压的个体和总体谷/峰比值均高于氯沙坦组。
可以看出,奥美沙坦的降压效果优于氯沙坦,这一结果也与国外的临床试验结果相一致。比较血管紧张素Ⅱ对AT1受体的抑制作用,奥美沙坦是氯沙坦的12倍,还是EXP3174(氯沙坦的活性代谢物)的2倍。因此,奥美沙坦比氯沙坦起效更快、作用更强、在24h内持续降压时间更长。
阿利沙坦酯,阿利沙坦酯是新一代沙坦类药物,即血管紧张素Ⅱ受体阻断药,口服吸收较好,半衰期约为10h,达峰时间为1.5~2.5h。可作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,抑制血管素紧张Ⅱ与受体结合,抑制醛固酮分泌,阻滞内皮细胞增殖,同时促进前列环素、一氧化氮等扩血管物质的释放,继而扩张外周小动脉,减轻血管阻力,降低血压。
此外,该药可有效延缓心肌细胞肥厚和纤维化,减轻左心室压力性负荷,继而抑制心室重构,改善心功能。阿利沙坦酯水解产物为EXP-3174,在与血管紧张素Ⅱ受体结合的同时,对其他激素受体或心血管中重要的离子通道影响较小,且不会阻碍血管紧张素转化酶对缓激肽的降解作用,故不会引发缓激肽作用增强导致的咳嗽等不良反应,适合长期服用。
阿利沙坦酯起效快,不同时间降压效果一致性良好,血压波动小,药物不良反应小,且水解代谢不依赖肝细胞色素P450酶,明显减轻患者肝负担,适合长期使用。阿利沙坦酯还能抗动脉粥样硬化、抗炎等,可改善患者内皮功能。临床研究以动态血压为观察指标,结果发现,与厄贝沙坦比,阿利沙坦酯能更好地降低白昼和夜间血压水平。
另外,高血压、冠心病均与血管内皮功能障相关,持续增高的血压所产生的血流动力学变化,可激活血液中的一系列生物学因子,诱导内皮损伤。内皮素-1(ET-1)和一氧化氮(NO)是一对相互拮抗的血管活性物质。ET-1属缩血管物质,可加重动脉粥样硬化;NO可舒张血管、抗血小板聚集,故二者可反映血管内皮细胞的损伤程度。阿利沙坦酯治疗高血压合并冠心病患者后,血清ET-1降低、NO升高、总有效率均显著优于厄贝沙坦。